Virtual Screening Identifies Irreversible FMS-like Tyrosine Kinase 3 Inhibitors with Activity toward Resistance-Conferring Mutations
نویسندگان
چکیده
منابع مشابه
FMS-like tyrosine kinase 3-internal tandem duplication tyrosine kinase inhibitors display a nonoverlapping profile of resistance mutations in vitro.
FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) inhibitors have shown activity in the treatment of acute myelogenous leukemia (AML). Secondary mutations in target kinases can cause clinical resistance to therapeutic kinase inhibition. We have previously shown that sensitivity toward tyrosine kinase inhibitors varies between different activating FLT3 mutations. We therefore intended to determine whether diffe...
متن کاملFMS-like Tyrosine Kinase-3 Mutation in a Child with Standard-risk ALL and Normal Karyotype
FMS-like tyrosine kinase-3 is a receptor tyrosine kinase expressed by immature hematopoietic cells and is important for the normal development of stem cells and the immune system. Mutations of FMS-like tyrosine kinase-3 have been detected in about 30% of patients with acute myelogenous leukemia and a small number of patients with acute lymphoblastic leukemia. The FMS-like tyrosine kinase-3 muta...
متن کاملFLT3 (FMS-like tyrosine kinase 3)
Size: 993 amino acids; 112804 Da; FLT3 is a class III receptor tyrosine kinase (RTK) structurally related to the receptors for platelet derived growth factor (PDGF), colony stimulating factor 1 (CSF1), and KIT ligand (KL).; these RTK contain five immunoglobulin-like domains in the extracellular region and an intracelular tyrosine kinase domain splitted in two by a specific hydrophilic insertion...
متن کاملFLT3 (FMS-like tyrosine kinase 3)
993 amino acids; FLT3 is a class III receptor tyrosine kinase (RTK) structurally related to the receptors for platelet derived growth factor (PDGF), colony stimulating factor 1 (CSF1), and KIT ligand (KL); these RTK contain five immunoglobulin-like domains in the extracellular region and an intracelular tyrosine kinase domain split in two by a specific hydrophilic insertion (kinase insert); imm...
متن کاملبررسی جهش های ژن ( FLT3 (FMS like tyrosine kinase 3 درکودکان مبتلا به لوسمی های حاد
سابقه و هدف: جهش ژن flt3 (گیرنده تیروزین کینازی شبه) FMS باعث تکثیر بدون کنترل سلول های لوسمیک شده و پیش آگهی بدی را به همراه دارد. هدف ما از این مطالعه اجرایی کردن آزمایشات مولکولی برای تشخیص و غربالگری این جهش ها در مبتلایان لوسمی های حاد بود.روش بررسی: در این مطالعه بنیادی، 91 کودک مبتلا به لوسمی های حاد میلوئیدی (AML) و لنفوئیدی (ALL) از نظر جهش در ژن flt3 شامل وجود جهش ITD (Internal Tandem...
متن کاملذخیره در منابع من
با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید
ژورنال
عنوان ژورنال: Journal of Medicinal Chemistry
سال: 2019
ISSN: 0022-2623,1520-4804
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.8b01714